pengaruh obat-botan terhadap sinapsis

PENGARUH OBAT-OBATAN TERHADAP TRANSMISI SINAPSIS

Berikut ini adalah 7 tahap proses neurotransmitter (Pinel, 1993):
1. Neurotransmitter disentesa oleh substansi-substansi kimia dalam sitoplasma denga batuan enzim-enzim terterntu
2. Molekul-molekul disimpan dalam pembuluh sinapsis
3. Neurotransmitter yang keluar dari pembuluh sinapsis karena adanya kebocoran akan dinetralisir oleh enzim
4. Bila impuls dating, pembuluh akan bersentuhan dengan membrane presinapsis dan melepaskan neurotransmitter
5. Neurotransmitter yang berlebihan akan masuk kembali ke dalam pembuluh sinapsis, sekaligus akan menghambat pelepasan neurotransmitter
6. Pelepasan neurotransmitter akan mengaktifkan reseptor-reseptor di membrane postsinapsis
7. Proses pelepasan neurotransmitter akan berhenti karena penetralan oleh enzim dan proses autoreseptor

Obat-obatan memiliki 2 efek dasar terhadap proses transmisi sinapsis, yaitu:
1. Menghambat (inhibitory)
• Obat-obatan yang menghambat aktivitas proses sinapsis disebut sebagai antagonist  dari neurotrasmitter yang berperan dalam proses sinapsis tersebut
• Contohnya yaitu:
a. Atropine
Ada obat yang berasal dari ekstrak tanaman belladonna (= perempuan cantik) di zaman Hippocrates. Obat tersebut banyak digunakan untuk menyembuhkan sakit perut,  membuat mereka tambah menarik, dan membuat pupil menjadi membesar. Zat aktif dalam belladonna adalah atropine yang memberikan efek antagonist dengan cara mengikat reseptor acetycholine tertentu, yaitu muscarinic reseptors. Sambil mengikat muscarininc reseptor, ia juga bertindak sebagai substansi neurotransmitter palsu sehingga menghambat efek acetylcholine di tempat tersebut. Efek perusak (kelebihan dosis) dari atropine di otak, tampak jelas pada kasus Azheimer’s Disease, yaitu hilangnya fungsi mengingat pada diri seseorang.

b. d-tubocurarine
Curare, ekstrak dari kayu vines sering digunakan bangsa Indian di Amerika Selatan untuk membunuh lawannya. Zat aktif dalam curare adalah d-tubocurarine yang bertindak sebagai substansi neurotransmitter palsu di sinapsis cholinergic yang mempengaruhi nicotinic receptors. Dengan mempengaruhi reseptor nicotinic, d-tubocurarine membloking transmisi saraf ke otot-otot gerak. d-tubocurarine  tidak hanya membloking transmisi, tetapi dalam jumlah yag besar (over dosis) dapat menghentikan gerakan organ-organ internal sehingga terjadi hambatan dalam respirasi yang akhirnya dapat menimbulkan kematian. Oleh arena itu, apabila dalam suatu operasi digunakan d-tubocurarine untuk membius pasien, maka mesin respirasi harus tetap dipasangkan pada pasien untuk membatunya bernafas.

2. Meningkatkan aktivitas (excitatory)
• Obat-obatan yang meningkatkan aktivitas proses sinapsis disebut sebagai agonist  dari neurotrasmitter yang berperan dalam proses sinapsis tersebut 
• Contohnya yaitu:
a. Morphine
Salah satu yang dikenal adalah opium. Opium dihasilkan dari ekstrak bunga opium. Opium menimbulkan efek rasa gembira (euphoria), sebagai campuran obat untuk mengurangi rasa sakit, obat batuk, dan diare.  Zat yang aktif dalam opium adalah morphine (dari kata Morpheus = dewa mimipi). Morphine bereaksi dengan mengaktifkan reseptor di otak yang secara normal distimulasi oleh golonga neurpeptida yag disebut endorphins. Endorphine juga sering digunakan untuk menyebut substansi-substansi sejenis morphine yang secara alami diproduksi oleh otak.
b. Benzodiazepin
Yang termasuk dalam kelas benzodiazepine adalah chlordiazepoxide (dijual dengan label Librium) dan diazepam (dijual dengan label valium). Benzodiazepin memiliki efek anxiolytic (pengurang kecemasan), sedative (menimbulkan rasa mengantuk) dan anticonvulsant (anti kejang). Efek anti kecemasan yang ditimbulkan bezodiazepin berlangsung dengan efek agonist bagi substansi GABA. Benzodiazepin mengikat sebagian reseptor substansi GABA, tetapi efek agonistnya tidak dapat mempengaruhi aktivitas GABA. Artinya bezodiazepin tidak menghentikan sama sekali reaksi GABA tetapi hanya menghambat saja. Umumnya benzodiazepine mengikat GABA di amygdale, yaitu bagian otak yag banyak berperan dalam emosi da aktivitas lobus temporal.